أنشئ قسم الكيمياء الصيدلية في عام 1379هـ (1959م)، ويقوم القسم منذ ذلك التاريخ بإعداد صيادلة يعملون في كافة مناطق المملكة ويقدمون الخدمات الصيدلية والصحية للمواطن في جميع القطاعات العامة والخاصة، وقد واكب القسم تقويم وتعديلات عدّة في خططه الدراسية على مستوى البكالوريوس والماجستير والدكتوراه تمشياً مع رؤية المملكة ٢٠٣٠ ومع التعديلات التي طرأت على الخطة الدراسية لكلية الصيدلة ومازال التطوير مستمراً.

كما يقوم أعضاء هيئة التدريس بالقسم بإجراء الأبحاث العلمية في مجالي الكيمياء الدوائية الذي يشمل على عدة مسارات منها مسار استكشاف الأدوية و مسار تصميم الأدوية باستخدام برامج التعديل الجزيئي ومسار تشيد الأدوية ومجال الكيمياء الصيدلية التحليلية الذي يشمل على عدة مسارات منها مسار استحداث الطرق التحليلية للأدوية و مسار تحليل المستحضرات الصيدلانية و مسار دراسة استقلاب الأدوية و قد تم نشر مئات الأبحاث منذ إنشاء القسم في مجلات علمية محكمة وذات معامل تأثير متميز والحصول على العديد من براءات الاختراع المسجلة دولياً ومحلياً، وقد توج هذا الجهد بحصول القسم على المركز الثاني في مجال البحث العلمي على مستوى جامعة الملك سعود في. كما يشارك أعضاء هيئة التدريس بالقسم في الاستشارات والخدمات المتنوعة لمختلف قطاعات الدول ذات العلاقة بالدواء.